Toores Selpercatiniibi pulber

CPD2206;LOX-292;LOXO-292;LOXO292;LOXO292;LOXO-292,selperkatiniib;selperkatiniib(LOXO-292);6-?({{8} }?Hüdroksü-?2-?metüülpropoksü)?-?4-?[6-?[6-?[(6-?metoksü-?{{17 }}?püridinüül)?metüül]a-a-3,?6-?diasabitsüklo[3.1.1]?hept-?3-?üül]a-?3-?püridinüül]? pürasolo[1,?5Chemicalbook-?a]?püridiin-?3-?karbonitriil;pürasolo[1,5-a]püridiin-3-karbonitriil,6-({{37) }}hüdroksü-2-metüülpropoksü)-4-[6-[6-[(6-metoksü-3-püridinüül)metüül]-3, 6-diasabitsüklo[3.1.1]hept-3-üül]-3-püridinüül]-;LOXO-292USP/EP/BP

CAS-number: 2152628-33-4

Molekulvalem: C29H31N7O3

Molekulmass: 525,6

Tel: 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Email: sales09@pharmachemm.com

Võrk:

www.pharmachemm.com

www.jianfengchemical.com

FAKS:0086-531-88113608

Selperkatiniib, tuntud ka kaubamärgi Retevmo nime all, on sihipärane raviravim, mida kasutatakse teatud tüüpi vähivormide raviks. See on spetsiifiliselt suunatud ja pärsib geeni, mida nimetatakse RET-iks, ebanormaalset aktiivsust, mis võib olla muteerunud ja soodustada vähirakkude kasvu. Selperkatiniibi kasutatakse peamiselt mitteväikerakk-kopsuvähi, medullaarse kilpnäärmevähi ja teiste RET-geenifusioonide või mutatsioonidega tahkete kasvajate raviks. Sihtravina on selle eesmärk blokeerida RET-valgu toime ja potentsiaalselt aeglustada või peatada vähirakkude kasvu. Kuid nagu iga ravim, võib sellel olla kõrvaltoimeid ja seda tuleks kasutada arsti järelevalve all.

Tihedus: 1,36±0,1 g/cm3 (ennustuslik)

Säilitustingimused: Säilituskraad-20

Lahustuvus: DMSO: 20,0 (Max Conc.mg/mL); 38,05 (Max Conc.mM)

Vorm: kristalne tahke aine

Happesuse süsteem (pKa):

14.00±0.29 (ennustatud)InChIInChI=1S/C29H31N7O3/c1-29(2,37)18-39-24-9-25(28-21 (10-30)13-33-36(28)17-24) 20-5-6-2Chemicalbook6(31-12-20)34-15-22-8-23(16-34)35(22) 14-19-4-7-27(38-3)32-11- 19/h4-7,9,11-13,17,22-23,37H,8,14-16 ,18H2, 1-3H3

InChIKey: XIIOFHFUYBLOLW-UHFFFAOYSA-N

NAERATAD: C12=C(C#N)C=NN1C=C(OCC(O)(C)C)C=C2C1=CC =C(N2CC3CC(N3CC3=CC=C(OC)N=C3)C2)N =C1

Sissejuhatus:

Sarakatiniib (AZD0530) on suukaudne väikese molekuliga Src inhibiitor, mille on välja töötanud AstraZeneca. AZD0530 on kinasoliini derivaat, mille asendis 4- on aniliini asendus, seega on sellel ka EGFR türosiinkinaasi inhibeeriv toime, kuid inhibeeriv toime on kesine. AZD0530-l on tugev võime tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. AZD0530 võib muuta P-glükoproteiini poolt vahendatud tuumori mitme ravimi resistentsuse. AZD0530 suurendab luutihedust ja leevendab valu pahaloomuliste kasvajate luumetastaaside ravis.

efekt:

Sarakatiniib on tugev Src inhibiitor, mille IC50 on 2,7 nM, samuti efektiivne c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr ja Lck puhul; veidi vähem aktiivne Abl ja ChemicalbookEGFR (L858R ja L861Q) puhul. Sarakatiniib on esimene Src raja inhibiitor inimese kasvajakoes.

Bioloogiline aktiivsus:

Selperkatiniib (LOXO-292, ARRY-192) on efektiivne ja spetsiifiline RET (c-RET) inhibiitor WTRET (c-RET), RET (c-RET) (V804M) ja RET (c- RET) (V804L), RET(c-RET)(A883F), RET(c-RET)(M918T) ja RET(c-RET)(S891A) IC50 väärtused on 1nM, 2nM, 2nM, 4nM, 2nM ja 2nM , vastavalt.

Tel: 8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Email: sales09@pharmachemm.com

Võrk:

www.pharmachemm.com

www.jianfengchemical.com

FAKS:0086-531-88113608

Kuum tags: toores selperkatiniibi pulber, Hiina, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, lahtiselt, hind, müük, laos