Kodu - Tooted - Farmatseutilised vaheühendid - Üksikasjad

Dabigatraaneteksilaatmesülaat

CAS:872728-81-9
MF: C35H45N7O8S
MW: 723,85
EINECS:828-727-6
MOQ: 1KG
vorm: tahke
värvus: valge kuni kahvatukollane

Küsi pakkumist

Kirjeldus

product-730-730

CAS-number: 872728-81-9

Molekulaarvalem: C35H45N7O8S

Molekulmass: 723,85

EINECSi number: 828-727-6

Sissejuhatus

Dabigatraaneteksilaatmesülaat on kliiniline otsene trombiini inhibiitor ja uut tüüpi suukaudne antikoagulant. Selle toimemehhanism on inhibeerida fibriini teket tugeva pöörduva konkurentsi kaudu trombiini fibriinispetsiifilise seondumiskoha pärast, inhibeerides seeläbi trombi moodustumist.

Hr Ted

- Müügijuht

Tel:+8615628852771

Whatsapp: 8615628852771

Wechat: 8615628852771

FAKS:0086-531-88113608

E-post: sales09@pharmachemm.com

Võrk:www.jianfengchemical.com www.pharmachemm.com

Lisama:311-2, R&D Building 1, nr 554 Zhengfeng Road, High-

Tehniline tsoon, Jinan City, Shandong, Hiina.

product-581-219

suukaudsed antikoagulandid

Kõik peavad teadma, et varfariin on praegu kodade virvendusarütmiaga patsientide peamine insuldi ja süsteemse emboolia ennetav ravim ning sellel on asendamatu koht kodade virvendusarütmiaga patsientide antikoagulantravis. Varfariini on selles valdkonnas alati peetud tromboosivastase ravi esimeseks valikuks. kuldne standart. Siiski on kliinilises rakenduses leitud, et varfariin interakteerub paljude ravimite ja dieetidega, nagu kinoloonid ja makroliidantibiootikumid. Sageli on võimatu tagada, et annus püsiks alati terapeutilises aknas, ja verejooksu oht suureneb. Ravimiohutuse tagamiseks on vajalik rutiinne hüübimisfunktsiooni jälgimine ja ravimite annuste kohandamine. Dabigatraaneteksilaat on veel üks uus suukaudne antikoagulantravim, mille USA Toidu- ja Ravimiamet on pärast varfariini heaks kiitnud. See on mittepeptiidne trombiini inhibiitor, mis blokeerib spetsiifiliselt ja selektiivselt trombiini (vaba või seotud) aktiivsust, avaldades antikoagulantset toimet. Sellel on suukaudse manustamise omadused, tugev toime, ei ole vaja spetsiaalset ravimite jälgimist ja on vähe ravimite koostoimeid. See on suur edasiminek antikoagulantravi ja potentsiaalselt surmaga lõppeva tromboosi vältimise valdkonnas ning sellel on verstapost. Pärast suukaudset manustamist ja seedetrakti kaudu imendumist muundatakse see dabigatraaniks, millel on otsene antikoagulantne toime organismis. Seostudes trombiini fibriinispetsiifilise seondumiskohaga, takistab see fibrinogeeni lõhenemist fibriiniks, blokeerides seeläbi vere hüübimist. Kaskaadivõrgu ja trombi moodustumise viimased etapid. Dabigatraan võib dissotsieeruda ka fibriini-trombiini kompleksist, avaldades pöörduvat antikoagulantset toimet. 2009. aastal toimunud Euroopa Kardioloogide Seltsi aastakoosolekul avalikustas Boehringer Ingelheim esimest korda seni suurima kodade virvendustulemuse kliinilise uuringu – RE-LY (uus otsene trombiini inhibiitor dabigatraaneteksilaat pikaajalise antikoagulantravi randomiseeritud hindamine) uuringu andmed. Tulemused näitavad, et: võrreldes hästi kontrollitud varfariiniga ravirühmaga, võib dabigatraaneteksilaat märkimisväärselt vähendada insuldi ja emboolia (sh hemorraagilise insuldi) riski ning oluliselt vähendada verejooksu riski (sealhulgas surmaga lõppenud verejooks ja koljusisene hemorraagia). oluliselt vähendanud veresoonte suremust. Uuringu tulemused näitasid ka, et dabigatraaneteksilaat tagab tõhusa ja stabiilse antikoagulandi toime, ilma et oleks vaja rutiinset koagulatsioonifunktsiooni jälgimist ja annuse kohandamist.

rakendus

Dabigatraaneteksilaatmesülaat on veresüsteemi tooraine ravim; antikoagulandid; saab kasutada insuldi ja süsteemse emboolia riski vähendamiseks patsientidel, kellel on mittevalvulaarne kodade virvendusarütmia; dabigatraaneteksilaat on uut tüüpi sünteetilised otsesed trombiini inhibiitorid on dabigatraani eelravimid, mis on mittepeptiidsed trombiini inhibiitorid.

bioloogiline aktiivsus

Dabigatraneksilaatmesülaat (BIBR1048MS) on dabigatraani suukaudselt aktiivne eelravim. Dabigatraneksilaatmesülaadil on antikoagulantne toime ja see võib ennetada venoosset trombembooliat ja kodade virvendusarütmiast põhjustatud insulti.

In vivo uuringud Dabigatraneteksilaatmesülaadil (BIBR1048MS; suukaudne; 10, 20 ja 50 mg/kg rottide ja 1,2,5 ja 5 mg/kg vormi kohta klahvidel) on annusest ja ajast sõltuvad antikoagulantsed toimed ja manustamise 2-maksimumi-,3-maksimumi- xilatemesy hilinenud maksimaalselt ja oluliselt pikendab osalise tromboplasti aja (aPTT) 25,2-ni, 38,4 ja 78,3 30 min pärast 10, 20 ja 50 mg/kg raldoosi. Dabigatraneksilaatmesülaat pikendab maksimaalselt PTT kuni 34,3 s, 44,0 s ja 63,0 s, vastavalt, 2 pool 1, 2,5. 3 grammi. )emestsoost andrhesusahvid (3-8kg ) Annustamine: 10, 20 ja 50 mg/kg rottide ja 1,2,5 ja 5 mg/kg klahvide jaoks Manustamine: Suukaudne Tulemus: Annusest ja ajast sõltuv antikoagulantne toime.